胺上Boc保护溶剂选择

氨基保护用的最多的是Boc！既好上，又好脱，是胺保护基的不二之选。胺上Boc的方法有很多，有用无机碱氢氧化钠的，有用有机碱三乙胺的，有时候甚至要加DMAP作为催化剂等等。

一篇2006年的文献（Tetrahedron Letters, 2006, 47, 6739–6742）主要研究溶剂对胺上Boc保护基的影响。从下图可以看出，在质子性溶剂甲醇或乙醇中，芳胺可以高产率得到上Boc的产物。其它的溶剂没有反应；当使用二氯甲烷作为溶剂时，即使加三乙胺，也不反应。

在大量质子性溶剂的存在下，Boc酸酐会与醇形成氢键，从而起到活化羰基的效果。

使用乙醇作为溶剂，不添加任何碱，不管是脂肪胺，还是芳胺，都能很好地进行反应，高产率得到胺Boc保护产物。

具体操作如下，在很多情况下，直接旋干就可以得到纯的化合物。